Амлодипина безилат, также называемый амлодипином, является очень популярным антигипертензивным препаратом из-за его высокой эффективности в контроле артериального давления.
Амлодипин входит в группу препаратов, известных как блокаторы кальциевых каналов класса дигидропиридина. К этому классу также относятся нифедипин, фелодипин, никардипин и лерканидипин.
Внимание: этот текст не предназначен для использования в качестве полного листка-вкладыша для амлодипина безилата. Наша цель — быть менее технической, чем брошюра, и более полезной для пациентов, которые ищут объективную информацию на языке, доступном для непрофессионалов.
Механизм действия
Амлодипин – сосудорасширяющее средство. Его действие осуществляется за счет блокирования поступления ионов кальция в мышечные клетки сосудов. Эта блокировка кальциевых каналов вызывает расслабление кровеносных сосудов, что, в свою очередь, вызывает вазодилатацию и снижение периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению артериального давления.
Амлодипин также вызывает вазодилатацию коронарных артерий, что увеличивает поступление кислорода к миокарду (сердечной мышце).
Это мощное сосудорасширяющее действие обусловливает эффективность амлодипина бесилата при лечении артериальной гипертензии и стенокардии. К сожалению, вазодилатация также является механизмом некоторых побочных эффектов, таких как отек нижних конечностей, как мы увидим позже.
Для чего
Основным показанием к применению амлодипина является артериальная гипертензия.
Амлодипин входит в группу из 4 классов антигипертензивных средств, которые в настоящее время считаются препаратами первой линии для лечения артериальной гипертензии. Остальные 3: тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид , хлорталидон и индапамид), ингибиторы АПФ – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (например, эналаприл , рамиприл и лизиноприл) и AIIRAs – антагонисты рецепторов ангиотензина II (например, лозартан , ирбесартан и кандесартан).
Эти препараты относятся к препаратам первого ряда, так как именно они показывают наилучшие результаты в профилактике сердечно-сосудистых осложнений гипертонической болезни.
При соблюдении противопоказаний, описанных ниже, амлодипина безилат можно применять у всех, но он особенно эффективен при лечении артериальной гипертензии у чернокожих пациентов и пожилых людей. В этих двух группах амлодипин должен быть препаратом первого или второго выбора для контроля артериальной гипертензии.
Амлодипин также является хорошим вариантом для пациентов со стабильной стенокардией или стенокардией Принцметала. Его действие более эффективно в этом состоянии, когда оно связано с бета-блокаторами.
Как принимать
Начальная доза амлодипина должна составлять 5 мг в сутки однократно. У пациентов пожилого возраста начальная доза может составлять 2,5 мг, если врач считает, что риск развития артериальной гипотензии после начала лечения высок.
Если через 7-14 дней не удается контролировать АД, дозу можно увеличить до 10 мг, что является максимальной рекомендуемой дозой этого препарата.
Дозы выше 10 мг в день не намного более эффективны и по-прежнему имеют высокую частоту побочных эффектов.
Если у больного, принимающего 10 мг амлодипина, еще не контролировалось артериальное давление, вместо увеличения дозы правильнее связать антигипертензивный препарат из другого класса.
Побочные эффекты
Амлодипина безилат является очень безопасным препаратом, и его наиболее распространенные побочные эффекты обычно не являются серьезными. У большинства пациентов побочные эффекты проявляются только при дозе 10 мг в сутки.
Наиболее частым неблагоприятным побочным эффектом является появление отеков нижних конечностей. Около 10% пациентов могут испытывать отек ног, который обычно появляется через 2–3 недели после начала лечения. У больных с сердечной недостаточностью риск отеков нижних конечностей еще выше, приближаясь к 30%.
В большинстве случаев снижения дозы с 10 мг до 5 мг достаточно для купирования этого отека.
Диуретики не помогают контролировать амлодипиновый отек. С другой стороны, сочетание с антигипертензивным препаратом класса ACEI или AIIRA обычно снижает интенсивность отека.
Помимо отека, который является наиболее частым нежелательным эффектом, амлодипин также может вызывать следующие изменения:
- Сердцебиение (5%).
- Усталость (5%).
- Головная боль (3%).
- Головокружение (3%).
- Тошнота (3%)
- Боль в животе (2%).
- Половое бессилие (2%).
- Кожная сыпь (2%).
- Судороги (2%).
Лекарственные взаимодействия
Амлодипина безилат может влиять на другие лекарства или подвергаться их влиянию. Основные взаимодействия будут описаны ниже.
Вещества, которые могут потенцировать эффекты амлодипина:
- Кетоконазол.
- Итраконазол.
- Ритонавир.
- Индинавир.
- Нелфинавир.
- Эритромицин.
- Кларитромицин.
- Грейпфрутовый сок (грейпфрут).
- Вещества, которые могут ингибировать эффекты амлодипина:
- Трава святого Иоанна.
- Рифампицин.
- Карбамазепин.
- Фенитоин.
- Невирапин.
- Эфавиренц.
- Пиоглитазон.
Другие взаимодействия
Сочетание амлодипина с симвастатином может вызвать повышение концентрации последнего в крови, повышая риск развития рабдомиолиза (повреждения мышц).
Если пациент, принимающий амлодипин, нуждается в статинах для контроля уровня холестерина, наиболее безопасным вариантом является аторвастатин.
Нет данных о взаимодействии амлодипина с алкоголем, варфарином, дигоксином или гормональными контрацептивами.
Противопоказания
Единственным абсолютным противопоказанием к применению амлодипина является наличие в анамнезе лекарственной аллергии.
Следует избегать применения амлодипина у пациентов со стенозом аортального клапана, при тяжелой печеночной недостаточности, у пациентов с артериальной гипотензией, у беременных женщин или в период грудного вскармливания.
